Ten lek działa na koronawirusa. Nie został dopuszczony do użytku

Już na początku pandemii prof. Savas Tay oraz dr Nir Drayman z Uniwersytetu w Chicago rozpoczęli badania przesiewowe 1900 klinicznie bezpiecznych leków potencjalnie skutecznych przeciwko OC43 – koronawirusowi, który powoduje przeziębienie, i który można badać w normalnych warunkach bezpieczeństwa biologicznego. Wykorzystywali w tym celu kultury komórkowe.

30 najlepszych kandydatów przekazali następnie prof. Glennowi Randallowi, który przetestował je (także na liniach komórkowych) pod kątem wirusa SARS-CoV-2. Obiecujące efekty dało prawie 20 badanych leków.

Masytinib. Co wykazały badania?

Kolejne testy ujawniły, że jeden z kandydatów – masytinib – całkowicie hamował replikację wirusowego enzymy o nazwie 3CL. Jest to białko z rodziny proteaz, które umożliwia wirusowi replikację wewnątrz komórki gospodarza.

– Zdobiliśmy solidną wiedzę na temat tego, jak wygląda mechanizm działania tego leku w przypadku SARS-CoV-2 i nabraliśmy pewności, że ma on szansę zadziałać u ludzi – opowiada Drayman.

Obecnie masytinib jest zatwierdzony wyłącznie do leczenia guzów komórek tucznych u psów. W ostatnich latach przeszedł kilka badań klinicznych na ludziach pod kątem takich chorób jak czerniak, choroba Alzheimera, stwardnienie rozsiane i astma. Wykazano, że jest bezpieczny i skuteczny, jednak powoduje zbyt częste skutki uboczne, w tym zaburzenia żołądkowo-jelitowe i obrzęki, a także może potencjalnie zwiększać ryzyko chorób serca.

Autorzy badania postanowili przetestować go teraz na modelu mysim. Odkryli, że zmniejsza on obciążenie wirusem SARS-CoV-2 o ponad 99 proc. i obniża poziom cytokin zapalnych u zwierząt.

Dobry nie tylko na koronawirusa

Równolegle zaczęli testować lek w kulturach komórkowych przeciwko innym wirusom i odkryli, że jest on skuteczny także przeciwko pikornawirusom, w tym wirusom zapalenia wątroby typu A, polio i rinowirusom powodującym przeziębienie.

Sprawdzili go również w hodowlach komórkowych przeciwko trzem wariantom SARS-CoV-2, Alfa, Beta i Gamma. Okazało się, że lek jest równie skuteczny przeciwko nim wszystkim, ponieważ wiąże się z proteazą, a nie z powierzchnią wirusa.

Obecnie zespół współpracuje z firmą farmaceutyczną, która opracowała masytinib. Celem jest udoskonalenie preparatu tak, aby stał się jeszcze skuteczniejszym środkiem przeciwwirusowym. W przyszłości chcieliby poddać go badaniom klinicznym na ludziach.